Фолат игра клучна улога во човечкиот метаболизам, Учество во важни физиолошки процеси како што е синтеза на ДНК, клетка поделба и метаболизам на аминокиселини. Сепак,човечкото тело не може синтетизираат фолати самостојно и мора да се потпираат на надворешен внес.

Активен фолат, со својата карактеристика на битиетодиректно се апсорбира без потреба од метаболизам,станаПаметен избор за дополнување на фолати. Во моментов, разни форми на активни фолати соли се достапни на пазарот. НоКој е најпогоден За нашите потреби за дополнување на фолати?

Компаративна студија објавена во„Молекули“весник во 2021 година има ни го даде одговорот. Студијата ја споредистабилност и апсорпција на разни активни соли на фолатиДостапно на пазарот и го откри тоа6S-5-метилтетрахидрофолат калциум Ц кристална форма (MTHF CAC) покажа одлична стабилност и може ефикасно да ги одржува своите активни компоненти. Покрај тоа,стапка на апсорпција на MTHF CAC исто така беше Хајr, правејќи го поефикасен избор за исполнување на телото на телото барања за фолати.

① Предизвици во индустријализацијата на Активен фолат

Индустријализацијата на активен фолат се соочува со неколку Предизвици, главно, вклучувајќи ги следниве аспекти:

Јас. Стабилност Прашања

Изложеност на светлина:Активниот фолат може да се деградира Под лесна изложеност, што доведува до намалување на активноста. Ова бара строго мерки за избегнување на светлина за време на складирање и употреба, зголемувајќи ги трошоците на Пакување и складирање.

Влажност и температура:Во висока температура и Опкружувања со висока влажност, стабилноста на активниот фолат значително се намалува. Ова не само што влијае на рокот на траење на финалниот производ но исто така може да предизвика производот да ја изгуби својата активност во периодот на валидност, влијае на ефектот на дополнување.

Услови за складирање:Поради високиот чувствителност на активен фолат во услови на животната средина, треба да бидескладирани во ниска температура, суви и услови за избегнување на светлината. Ова претставува повисоки барања за Објекти за складирање, зголемување на трошоците за складирање во индустријализацијата процес.

Ii. Комплекс Процес на производство

·        Потребно за висока чистота: Производство на активен фолатбара висока чистота за да се обезбеди нејзината безбедност и ефикасност. Ова значи дека процесот на производство мора да биде способен ефикасно Отстранете ги разни токсични и штетни нечистотии, особено оние што можат да претставуваат а Ризик за здравјето на луѓето.

·        Третман на стабилност: Да се ​​подобри стабилноста на активен фолат, специфични стабилизатори или специјални методи на лекување, како на примеркристализација Технологија, треба да се додаде во процесот на производство за да се формира стабилен кристал форма. Овие чекори за третман ги зголемуваат сложеност и цена на производство.

·        Строга контрола на квалитетот: Во процесот на производство на активен фолат, квалитетот на секој процес треба строго да се контролира за да се обезбеди квалитетот и активноста на финалето производ. Ова бара од компаниите да имаатНапредна опрема за тестирање на квалитет и строг систем за управување со квалитет, зголемување на трошоците за производство и тешкотии во управувањето.

② Предности од 6S-5-метилтетрахидрофолат калциум Ц кристална форма

Јас. Одлично Стабилност

Кристалната форма на 6S-5-метилтетрахидрофолат калциум Ц е произведено со употреба науникатен процес на ултразвучна кристализација, формирајќи стабилен в Кристална форма. Експерименталните податоци го покажуваат тоаСодржината на активната Компонента 6S-5-метилтетрахидрофолат во кристален тип C-тип Метилтрахидрофолат калциум сол (MTHF CAC) тешко се менува по 120 часа на складирање на собна температура, додека содржината на активните компоненти Во други соли на калциум со метилтрахидрофолат (MTHF CA) и аминогликан соли на метилтрахидрофолат (MTHF GA) значително се намалува под истото услови и содржината на нечистотии како што сепара-аминобензоева киселина, JK12A, и 5-метилтрахидропетронска киселина значително се зголемува.   

Конкретно, стапката на деградација на MTHF CAC во рок од 120 часа е само1,5%, додека оној на MTHF CA и MTHF GA е10,2%и15,6%, соодветно.

Понатамошните тестови за стабилност укажуваат на тоа дека MTHF GA го деградира најбрзото, Проследено со MTHF CA, и MTHF CAC е најстабилен.

Оваа одлична стабилност му овозможува на MTHF CAC да ја одржи својата активност за време на складирање и употреба, обезбедувајќи стабилен додаток на фолат во рамките на неговиот Период на валидност.

Ii. Повисоко Стапка на апсорпција и употреба

Во фармакокинетички експеримент кај стаорци,MTHF CAC покажа значително поголема апсорпција и користење стапки.

Експерименталните резултати означуваат дека, по орална администрација, максималната концентрација (Cmax) на 6S-5-метилтетрахидрофолат во плазма на стаорци по администрацијата на МТТФ CAC е1.27 пати повисоки од оној на Mthf ca и 1.15 пати повисоки од оној на MTHF GA.

Покрај тоа, областа под кривата (AUC (0 -T)) одMTHF CAC е 868 ± 213 h · ng/ml, што е многу повисоко од тоа наMTHF CA (247 ± 67,0 h · ng/ml)иMTHF GA (399 ± 83,9 h · ng/ml).

Овие податоци го означуваат тоаMTHF CAC има Повисока ефикасност на апсорпција во организмот, може побрзо да ја зголеми плазмата Концентрација на фолат и одржувајте ја подолго време.

Пресметаните резултати од релативната биорасположивост исто така го потврдуваат ова. На Релативната биорасположивост на MTHF CAC во споредба со MTHF CA и MTHF GA е исто толку голема како351%и218%, соодветно.

Ова значи декаВо иста доза, MTHF CAC може да обезбеди поефикасен фолат на човечкото тело, Подобро средба физиолошки потреби.

Iii. Подолго времетраење на дејствување

Средното време на престој (MRT (0 -T)) на MTHF CAC кај стаорци е3,7 ± 1,9 часа, додека оној на mthf ca и Mthf ga е1,0 ± 0,2 часаи1,5 ± 0,3 часа, соодветно. Овој резултат означува дека MTHF CAC има подолго времетраење на дејствување во телото и може континуирано обезбедувајте фолат на телото.

Оваа упорност даваMthf cac предност во Одржување на стабилни нивоа на фолати, што помага подобро да се изврши Физиолошки функции на фолат, како што е промовирање ДНК синтеза и одржување на нормална поделба на клетките. Во исто време, подолго Времетраењето на дејството исто така значи и тоаКорисниците можат да намалат фреквенцијата на внесот, подобрување на практичноста на употреба.

Овие податоци го покажуваат тоаапсорпцијата и користењето Ефикасноста на MTHF CAC во организмот е значително поголема од онаа на другите активни соли на фолати, подобро исполнување на потребата на телото за Фолат.

③ Изгледи за примена на 6S-5-метилтетрахидрофолат калциум Ц кристална форма

C-тип кристален 6S-5-метилтетрахидрофолат калциум сол (MTHF CAC)е нов вид додаток на фолат што имапокажа значителни предности во стабилноста, апсорпцијата и користењето стапка и времетраење на дејствување. Тоа е одлично Стабилноста обезбедува одржување на фолатната активност за време на складирање и употреба, и нејзината поголема стапка на апсорпција и користење и подолго времетраење на дејствување Направете го тоа подобро во можност да ги изврши физиолошките функции на фолати во организмот.

Во иднина, со понатамошно истражување за кристален тип Ц-тип 6S-5-метилтетрахидрофолат калциум сол, се очекува дополнително да се оптимизира неговиот процес на подготовка и ги подобрува неговите перформанси. Во исто време,Потенцијалот на C-тип кристален 6S-5-метилтетрахидрофолат калциум Сол во клинички апликации вреди да се очекува со нетрпение, и се очекува да обезбеди поефикасно решение за Превенција на болести поврзани со недостаток на фолати.

Референци:

Лијан, З.; Чен, Х.; Лиу, К.; Jia, Q.; Qiu, F.; Ченг, Ј. Подобрена стабилност на стабилна кристална форма C од 6S-5-метилтетрахидрофолат Калциум сол, развој на метод и валидација на метод LC -MS/MS за стаорец Фармакокинетичка споредба. Молекули 2021, 26, 6011.